氨苯磺胺(对氨基苯磺酰胺)及其衍生物统称为磺胺药。磺胺药是一类人工合成的抗微生物药。具有抗菌谱广;性质稳定,便于长期保存,价格低廉等优点,并且由于抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶的出现,使得磺胺类药物在新抗微生物药不断涌现的今天,仍然在临床上广泛应用。
磺胺药为白色结晶粉末,略溶于水;表现为酸碱两性,在强酸或碱中都可成盐,钠盐易溶于水,制剂多用。
(一)抗菌谱
磺胺药的抗菌谱较广,能抑制大多数革兰氏阳性菌及一些阴性菌。对细菌的作用,主要是抑制其繁殖,一般无杀菌作用。根据病原菌对磺胺药的敏感性不同可分为:高度敏感的有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌等。中度敏感的有葡萄球菌、鼻疽杆菌、大肠杆菌、李氏杆菌等。某些放线菌和猪血痢疾密螺旋体对磺胺药也敏感。此外,一些磺胺药如SMM、SMD、SDM、SM2等,还能抑制某些原虫如球虫、弓形虫等。由这些病原菌引起的全身性或限局性感染,都可以应用本类药物治疗。
(二)抗菌机理
由于磺胺药的基本化学结构和对氨苯甲酸很相似,因而可与它竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成,最终影响核蛋白的合成,所以可抑制细菌的生长与繁殖。
必须指出,磺胺类在体内只有抑菌作用,机体的防御机能对于彻底消除细菌起着决定性的作用。
(三)耐药性
对磺胺药敏感的细菌,无论在体外或体内,当长期与不足量的磺胺药接触时,都能产生耐药性。细菌对某种磺胺药产生了耐药性后,如换用其他磺胺药也同样无效,这种现象称为交叉耐药性。耐磺胺药的细菌对其他抗菌药则依然敏感。为了防止耐药性的产生,在应用磺胺药时,必须避免滥用,应有针对性地选药,并给予足够的剂量。如发现细菌有耐药现象时,应立即改用抗生素或其他抗菌药物。
(四)不良反应
在合理使用本类药物时,通常不会出现副作用。但体弱、幼龄的宠物,或大量及长期给药时,往往可出现副作用。磺胺药引起的副作用,常表现为精神沉郁,食欲减退或废绝,贫血,白细胞减少,尿少或无尿,血尿和体温升高等。以上症状一般在停药后消失。
少数宠物对磺胺药敏感。当静脉注射较大治疗量,尤其是静脉注射速度过快时,可发生“药物休克”即过敏性休克,主要表现为神经症状,如共济失调、肌无力、惊厥等,严重者死亡。
如果配合等量碳酸氢钠,并增加饮水量,就可以减少或预防副作用的发生。副作用严重时,除停药外,还应立即内服碳酸氢钠或静脉注射大量碳酸氢钠注射液、生理盐水或葡萄糖注射液等,以促进磺胺药的排出,同时进行对症治疗。
(五)应用原则和注意事项
1、选药原则
必须对具体问题作具体分析,要针对不同疾病选用不同的药物。
- 全身性感染,选用肠道易吸收,作用较强而副作用较少的磺胺药。以SMM、SMZ、SD、SM2等较好。也可选用磺胺嘧啶钠等磺胺药的钠盐作静脉注射。
- 肠道感染选用PST,SG等。因内服后极少被吸收,故可在肠道内形成较高的浓度。
- 治疗创伤时,可外用SN的散剂、软膏剂等。对烧伤创面感染,尤其是绿脓杆菌感染时,选用磺胺嘧啶银盐效果较好。
- 尿道感染以选用对泌尿道损害小的SIZ、SM2等较好。
2、剂量原则
首次应采用大剂量,以后每隔一定时间给予维持剂量,待症状消失后,还应以维持量的1/2~1/3继续投2~3天,以达彻底治愈。
3、应用注意
- 磺胺嘧啶钠的注射液,碱性甚强,遇维生素B1、复方奎宁、碳酸氢钠等药物的注射液时,能发生沉淀,因此,不可混合应用。另外,静脉注射时不可漏入皮下。
- 外用本类药物时,应彻底清除创面的坏死组织和脓汁。
- 全身性酸中毒、肝脏病、肾脏病和重症溶血性贫血等,应慎用或禁用磺胺药。
- 磺胺药不宜与普鲁卡因同时应用,影响磺胺的疗效。
- 一般情况下,连用2天该类药疗效不显著时,应及时改用其他类药物。以避免耐药菌产生及消化道菌群失调。
- 内服时多制成水剂、散剂、丸剂等。
- 静脉注射时可用5~20%磺胺嘧啶呐等的注射液,配合葡萄糖注射液等进行注射。外用时可制成散剂或软膏剂等。