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青霉素G(苄青霉素,Penicillin G)

吴礼平 发布于 2017-06-09
导读:青霉素对大多数革兰氏阳性细菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性球菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。在较低浓度时仅有抑菌作用,而在较高浓度时则有强大的杀菌作用。对青霉素敏感的病原菌有:链球菌、葡萄球菌、猪丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎双球菌、梭状芽胞杆菌、李氏杆菌、放线菌、钩端螺旋体等。但对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏杆菌、布氏杆菌等作用很弱,而对结核杆菌、立克次氏体、病毒等无效。

【性状】

青霉素G又名苄青霉素,本身为一种有机酸,难溶于水,水溶液极不稳定。可和碱金属结合成盐,临床常用其钾盐和钠盐。结晶青霉素G钾或钠盐为白色结晶性粉末;性质较稳定,耐热性强,在100℃下经四天其活性亦无明显减损,在室温中可保存数年而不失去其抗菌效能;极易溶于水,但其水溶液在室温下放置容易失效,因此,其水溶液应现用现配;有引湿性;其酸性水溶液不稳定,耐热力亦降低,在室温中其抗菌活性易于消失,且易形成青霉烯酸,遇到碱、氧化剂、重金属、酒精、甘油及青霉素酶等其抗菌活性也易于消失,因为一般认为青霉素G的抗菌活性与其分子中的β-内酰胺环有关,此环一破坏,其抗菌活性即消失,而酸、碱、氧化剂、重金属、酒精、甘油及青霉素酶都能破坏此环。

【作用与用途】

青霉素对大多数革兰氏阳性细菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性球菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。在较低浓度时仅有抑菌作用,而在较高浓度时则有强大的杀菌作用。对青霉素敏感的病原菌有:链球菌、葡萄球菌、猪丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎双球菌、梭状芽胞杆菌、李氏杆菌、放线菌、钩端螺旋体等。但对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏杆菌、布氏杆菌等作用很弱,而对结核杆菌、立克次氏体、病毒等无效。

主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感染,如:坏死杆菌病、炭疽、破伤风、恶性水肿、气肿疽、各种呼吸道感染、乳腺炎、子宫炎、放线菌病、钩端螺旋体病等。

【制剂、用法与用量】

注射用苄青霉素钾(或钠),为白色结晶性无菌粉末,有吸湿性。每瓶0.25g(400 000IU)、0.5g(800 000 IU)或0.625g(1 000 000 IU)等,应置于干燥凉暗处保存。用量:犬、猫20 000~40 000 IU /千克体重,每隔6~8小时注射1次。

注射用普鲁卡因苄青霉素,白色粉末,应密封置于干燥冷暗处保存。每瓶含普鲁卡因苄青霉素300 000 IU,苄青霉素钾100 000 IU;或普鲁卡因苄青霉素600 000 IU,苄青霉素钾200 000 IU。本品为普鲁卡因苄青霉素与苄青霉素钾(钠)、适宜的混悬剂、缓冲剂制成的无菌粉末,加水振摇即成均匀的混悬液。本品既有长效又有速效,临用前加注射用水适量混悬后应用。肌内注射量:犬、猫20 000 IU /千克体重,每隔12~24小时注射1次。

注射用苄星青霉素(长效青霉素,长效西林)白色结晶性粉末,极难溶于水。临用前加注射用水适量使成混悬液供肌内注射。每瓶600 000IU、1 200 000IU。因吸收极慢而血中有效浓度低,但维持时间较长。主要用于预防或需要长期用药的病例。肌内注量:犬、猫40 000~50 000IU /千克体重,隔3~5日1次。

注射用复方苄星青霉素(三效青霉素)白色结晶性粉末,无臭、无味,应密封保存在干燥冷暗处,每瓶含1 200 000IU,其中苄星青霉素600 000IU,普鲁卡因青霉素300 000IU,苄青霉素钾盐300 000IU,并加有适量缓冲剂。临用前加适量注射用水,剧烈振摇制成混悬液后,作深部肌内注射。首次给药时,应同时注射苄青霉素钾。犬、猫20000~30000 IU /千克体重, 隔1.5~2日用药1次。

【应用注意】

青霉素的毒性极微,但因有刺激性,故应避免直接注入脑脊液内,否则,可能引起兴奋、搐搦和惊厥等。还应避免大剂量静脉快速推注,以免引起高血钾症等不良反应。

过敏反应是青霉素的最主要的不良反应,能产生各型过敏反应,如荨麻疹、发热、关节肿痛、蜂窝织炎、嗜酸性白细胞增多、血管神经性水肿等。严重的可出现过敏性休克。犬于注射后呈现流汗、兴奋,不安、肌肉震颤、呼吸困难、站立不稳等症状。如出现过敏症状,应停止用药,进行对症治疗,严重者应立即注射肾上腺素、皮质激素等进行抢救。

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