青霉素类抗生素分为天然青霉素类和半合成青霉素类。天然青霉素类药的抗菌效果好，毒性低，但容易被胃酸和B-内酰氨酶水解破坏，其抗菌谱较窄；而半合成青霉素类药相对耐酸、耐碱，其抗菌谱较宽。
天然青霉素
青霉素G（又名苄青霉素）（Penicillin G）。本身为一种有机酸，难溶于水，水溶液极不稳定。可和碱金属结合成盐，临床常用其钾盐和钠盐。其常用制剂有：
- 注射用苄青霉素钾(或钠)
- 注射用普鲁卡因苄青霉素
- 注射用苄星青霉素(长效青霉素，长效西林)
- 注射用复方苄星青霉素(三效青霉素)
半合成青霉素
半合成青霉素可分为2类：
- 耐酸青霉素：是以口服青霉素V(苯氧甲基青霉素)为模型合成制得，包括苯氧乙基青霉素和苯氧丙基青霉素等。它们仅耐酸而不耐酶，国内很少应用。
- 耐酶青霉素：甲氧苯青霉素(新青霉素I)是第一个发现的耐酶半合成青霉素。以后又合成了异噁唑类青霉素(包括苯唑青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素)和乙氧萘青霉素等。这类青霉素不但耐酶，而且耐酸。它们的抗菌谱虽与青霉素G相似，但对革兰氏阳性菌的抗菌效能不及青霉素G，主要是对耐青霉素G的金葡球菌有效。
临床常用的半合成青霉素有：
- 氯唑西林钠 (邻氯苯甲异噁唑青霉素钠、邻氯苯唑青霉素钠) （Cloxacillin Sodium）
- 氨苄青霉素(氨苄西林) （Ampicillin）
- 氨苄西林-舒巴坦
- 阿莫西林(羟氨苄青霉素、羟氨苄西林) （Amoxicillin）
- 阿莫西林-克拉维酸
- 羧苄西林钠 (卡比西林钠、羧苄青霉素钠) （Carbenicillin Sodium）
- 氟氯西林 （Flucloxacillin）
- 哌拉西林（氧哌嗪青霉素、哌氨苄青霉素） （Piperacillin）
- 缩酮氨苄青霉素（海他西林）（Hetacillin）
- 甲氧苯青霉素钠(新青霉素I) （Methicillin Sodium）
- 苯唑青霉素钠(苯甲异噁唑青霉素钠、新青霉素Ⅱ) （Oxacillin Sodium）
- 双氯青霉素钠(双氯苯甲异噁唑青霉素钠) （Dicloxacillin Sodium）
- 乙氧萘青霉素钠(新青霉素Ⅲ) （Nafcillin Sodium）
- 替卡西林钠（羧噻吩青霉素钠）（Ticarcillin Sodium）
- 替门汀
- 美西林（氮卓脒青霉素）（Mecillinam (Amdinocillin)）
