喹诺酮类属化学合成抗菌药，因其具有喹诺酮的基本结构而命名。自1962年合成萘啶酸以来，此类药物发展迅速，可分为三代。
- 第一代的萘啶酸，抗菌谱较窄；
- 第二代的代表为吡哌酸，抗菌活性较萘啶酸增高；
- 自1979年合成氟哌酸以来，相继合成了众多含氟的喹诺酮类，即第三代药物。
氟喹诺酮类具有如下特点：
- 抗菌谱广，抗菌活性高，对革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，对革兰氏阳性菌也有一定抗菌活性；
- 对细胞、组织穿透力强，易吸收，且在体内分布广泛，对各组织系统的感染均有良好疗效；
- 细菌对其产生突变耐药的发生率低，无质粒介导的耐药性发生，与其他抗菌药无交叉耐药性；
- 大多数品种半衰期相对较长，故服药次数较少，使用方便。
（一） 抗菌谱
第一代喹诺酮药物萘啶酸抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌具有抗菌作用，且作用弱，对敏感菌株的MIC多在4μg/ml以上；对绿脓杆菌、葡萄球菌等无抗菌作用。
第二代的吡哌酸与萘啶酸相比，对大肠杆菌、沙门氏菌等肠杆菌科细菌的抗菌体作用增强，对敏感菌株的MIC为1.56～4μg/ml，对绿脓杆菌也有一定作用，但活性仍低，MIC为12.5～25μg/ml。
第三代的氟喹诺酮类对革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌、巴氏杆菌、丹毒杆菌)和阳性菌(如链球菌、金葡菌)均有效，对支原体也有效。对大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌等肠道杆菌作用强大，MIC为0.02～1μg/ml；对绿脓杆菌等假单胞菌的MIC在0.5～8μg/ml之间；对革兰氏阳性球菌作用以环丙沙星为强，对金葡菌的MIC为0.2～0.5μg/ml。对鸡败血支原体的MIC，诺氟沙星为0.25μg/ml，环丙沙星为0.031μg/ml。
（二）抗菌机理
喹诺酮类药物作用机制为抑制细菌的DNA旋转酶。DNA旋转酶的作用是使DNA形成螺旋，以高度螺旋卷紧的形式存在于菌体内，此酶被抑制，则DNA不能卷紧，无法容纳在菌体内，也就无法进行正常的DNA复制，使细菌不能进行分裂，产生快速杀菌作用。细菌细胞(原核细胞)的DNA呈裸露状态，而动物细胞(真核细胞)的DNA呈包被状态，因此药物易与细菌的DNA接触，呈现选择作用。
由于喹诺酮类作用机制不同于其他抗生素，因此与其他抗生素无交叉耐药现象。细菌对氟喹诺酮类和吡哌酸、萘啶酸之间亦无明显交叉耐药性。
细菌对该类药物亦可产生耐药性，其机制主要是由于DNA旋转酶A亚单位突变或细菌对药物渗透性的改变而引起，并不存在质粒介导的耐药性。
值得注意的是，利福平(RNA合成抑制剂)或氯霉素(蛋白质合成抑制剂)可导致氟喹诺酮类药物的作用降低，例如可使诺氟沙星作用完全消失，可使环丙沙星作用部分消失，故氟喹诺酮类不应与利福平、氯霉素等核酸及蛋白质合成抑制剂合用。
（三）不良反应
萘啶酸不良反应较多，有报道称可引起妊娠母畜粒细胞减少而致死亡，或引起肝细胞坏死及组织出血。吡哌酸不良反应主要是消化道反应如呕吐、便秘、便稀等。氟喹诺酮不良反应较轻，但对幼畜可致软骨损害，故孕畜与幼畜禁用。
（四）临床应用
主要用于敏感菌引起的肠道、尿路感染与呼吸道感染，也可用于皮肤、软组织、腹腔、骨关节等的感染，还用于治疗支原体病。
