【性状】
白色或微黄色结晶性粉末,微臭,极易引湿。在水中极易溶解。在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在丙醇中不溶。
【作用与用途】
棒酸具有抑制β-内酰胺酶的作用,故称β-内酰胺酶抑制剂,它是由棒状链霉菌产生的抗生素。
本品抗菌机理同于青霉素等β-内酰胺类抗生素,但仅有微弱的抗菌活性,但可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物。
不单独用于抗菌,而是与其他β-内酰胺抗生素合用以克服细菌耐药性。
- 如将棒酸与阿莫西林合用,证明对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、中间葡萄球菌、链球菌(粪链球菌等)、棒状杆菌(化脓棒状杆菌等)、大肠杆菌、变形杆菌、肠杆菌属等有效。棒酸内服在胃酸中稳定并易于吸收,与阿莫西林合用共同分布于肺、胸水和腹水中。药物易透过胎盘,但无致畸毒性。
- 再如将棒酸与氨苄青霉素合用,能使后者对产生β-内酰胺酶的金葡菌的最小抑菌浓度,由大于1000微克/毫升减小至0.1微克/毫升。
现已有棒酸和氨苄青霉素的复方制剂用于兽医临床。可用于敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染,以及产酶和不产酶金黄葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染。
【制剂、用法与用量】
替门汀(替卡西林钠-克拉维酸钾)粉针剂
- 规格:每支含替卡西林钠1.5克,克拉维酸钾0.1克,总计1.6克。
- 用等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解后,缓慢静脉注射或静脉滴注。
- 静脉注射量:犬、猫(按二药总量计)15~25毫克/千克体重,一日3次。
- 用于呼吸道、尿路、皮肤、软组织感染、腹膜炎及败血症等。
奥格门汀(阿莫西林-克拉维酸钾)片剂
- 规格:每片含阿莫西林250毫克和克拉维酸钾125毫克(2:1片),或每片含阿莫西林500毫克和克拉维酸钾125毫克(4:1片)
- 内服量:犬、猫10~20毫克/千克体重(以阿莫西林计),一日2次。
【应用注意】
与阿莫西林等β-内酰胺类抗生素合用时可见如下不良反应:
- ①应用本品偶见红斑疹等皮疹。
- ②胃肠道反应较多,如恶心、呕吐、腹泻、消化不良以及假膜性肠炎等。
- ③若内服后出现胃肠道反应可食后服药。
- ④可能导致多项肝功能异常。如中央胆汁淤积、胆管炎、血管神经性水肿等。
- ⑤静脉给药有局部反应如浅表性静脉炎。
- ⑥与阿莫西林合用对粒细胞活性有明显影响。
- ⑦对青霉素类药物过敏的动物禁用。
- ⑧本品性质极不稳定,易吸湿失效。
原料药应严封在-20摄氏度以下干燥处保存。需特殊工艺制剂,才能保证药效。