【性状】
本品为白色粉末或结晶性粉末,微有特臭,味微苦,易溶于水,在水中有一定的稳定性。在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶,而微溶于甲醇。
【作用与用途】
本品为不可逆性半合成β-内酰胺酶抑制剂,可抑制Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型β-内酰胺酶,并与这些酶进行牢固结合,且与β-内酰胺酶结合时间越长,其抑制作用越大。被称为“自杀性” β-内酰胺酶,因其在与β-内酰胺酶结合时,自身也失去活性。
本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(绿脓杆菌除外)所产生的β-内酰胺酶有抑制作用。
本品内服吸收少,注射后很快分布于各组织中,在血、肾、心、肺、肝中浓度较高。主要经肾排泄,尿中浓度很高。
本品单用时抗菌作用微弱,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠杆菌科细菌的MIC多超过25微克/毫升。肠球菌属以及绿脓杆菌对本品耐药。临床主要用于与青霉素类和头孢类药物联用。
本品在兽医临床上常与氨苄西林合用,可用于敏感菌所致的呼吸道、消化道以及泌尿路感染。而氨苄西林-舒巴坦钠(舒他西林)混合物的水溶液不稳定,仅供注射而不能内服;但氨苄西林-舒巴坦甲苯磺酸盐是双酯结构化合物,内服后吸收迅速,并经体内酯酶水解为氨苄西林和舒巴坦而起作用。
【制剂、用法与用量】
注射用氨苄西林-舒巴坦(3克氨苄青霉素和1.5克舒巴坦),肌注、静注量,犬、猫10~20毫克/千克体重(以氨苄青霉素计),每8小时一次。
【应用注意】
本品可致过敏反应,氨苄西林-舒巴坦禁用于对青霉素类抗生素过敏动物。