舒巴坦

【性状】

本品为白色粉末或结晶性粉末，微有特臭，味微苦，易溶于水，在水中有一定的稳定性。在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶，而微溶于甲醇。

【作用与用途】

本品为不可逆性半合成β-内酰胺酶抑制剂，可抑制Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型β-内酰胺酶，并与这些酶进行牢固结合，且与β-内酰胺酶结合时间越长，其抑制作用越大。被称为“自杀性” β-内酰胺酶，因其在与β-内酰胺酶结合时，自身也失去活性。

本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（绿脓杆菌除外）所产生的β-内酰胺酶有抑制作用。

本品内服吸收少，注射后很快分布于各组织中，在血、肾、心、肺、肝中浓度较高。主要经肾排泄，尿中浓度很高。

本品单用时抗菌作用微弱，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠杆菌科细菌的MIC多超过25微克/毫升。肠球菌属以及绿脓杆菌对本品耐药。临床主要用于与青霉素类和头孢类药物联用。

本品在兽医临床上常与氨苄西林合用，可用于敏感菌所致的呼吸道、消化道以及泌尿路感染。而氨苄西林-舒巴坦钠（舒他西林）混合物的水溶液不稳定，仅供注射而不能内服；但氨苄西林-舒巴坦甲苯磺酸盐是双酯结构化合物，内服后吸收迅速，并经体内酯酶水解为氨苄西林和舒巴坦而起作用。

【制剂、用法与用量】

注射用氨苄西林-舒巴坦（3克氨苄青霉素和1.5克舒巴坦），肌注、静注量，犬、猫10～20毫克/千克体重（以氨苄青霉素计），每8小时一次。

【应用注意】

本品可致过敏反应，氨苄西林-舒巴坦禁用于对青霉素类抗生素过敏动物。

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